肝素之所以被称为肝素，是因为它存在于所有哺乳动物体内，z初是从哺乳动物的肝组织中提取出来的，它在肥大细胞和嗜碱性粒细胞中合成之后储存在这些细胞的分泌颗粒中。由于肥大细胞存在于很多组织中，现在市面上的肝素普遍提取自猪的大肠粘膜内膜中。
肝素可防止血液凝结，因为其结构中包含的独特五糖序列与抗凝血酶III紧密结合。抗凝血酶 III 是一种血浆蛋白，它通过与多种活化的凝血因子（包括因子 XIa、Xa、IXa 和 IIa（凝血酶））结合从而抑制其酶促作用来抑制凝血。与其他凝血级联抑制剂一样，抗凝血酶 III 的生理功能是防止体内凝血，从而保持完整血管内血液的流动性。肝素结合的作用是将抗凝血酶 III 的活性提高 1000 倍以上。
由于肝素对血液成分干扰小，对红细胞大小无影响，不会引起溶血。还具有血浆分离速度快、操作温度范围广、与血清指标相容性好等特点。肝素常作为采血管添加剂用于采血管中，将肝素锂或肝素钠喷涂在采血管内，作为血液抗凝管使用，主要用于临床血浆、急诊生化、血液流变学等检测项目中。由于肝素锂不会对钠离子产生影响，还可以用作微量元素检测，以及更多的检测实验当中。
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